Publication: Diversity-oriented synthesis around pyrrole cores .
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Publication Date
2019-06-18
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Universidad Complutense de Madrid
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Abstract
One of the goals of synthetic Organic Chemistry in recent years is the development of new ways to explore chemical space in order to identify new biologically active entities and use them to uncover new therapeutic targets. The exploration of chemical space requires new synthetic processes, ideally allowing the construction of several bonds in a single operation. In this connection, the MCR chemical space, defined as the ensemble of all possible molecules that can be obtained by multicomponent synthetic processes, is of particular interest. Diversity-Oriented Synthesis (DOS) is a recent approach to the identification of small bioactive molecules that is is designed to explore broader extensions of chemical space, its emphasis being on the generation of diverse scaffolds with varied molecular shapes. It is not directed at a specific biological target, and DOS libraries are used for the fast high-throughput identification of new ligands for varied targets in an effort to locate hit compounds in medicinal chemistry and chemical biology...
Uno de los objetivos de la Química Orgánica a los que se atribuye mayor importancia en los últimos tiempos es el desarrollo de nuevas metodologías para la exploración del espacio químico con la finalidad de identificar nuevas entidades químicas bioactivas que sirvan como base para el desarrollo de nuevos fármacos. Esta exploración require nuevos procesos sintéticos, siendo de especial importancia los que permiten la construcción de varios enlaces en una misma operación sintética, como las reacciones multicomponente. La síntesis orientada a diversidad (Diversity-Oriented Synthesis, DOS) es una aproximación relativamente reciente a la identificación de moléculas orgánicas bioactivas, diseñada para explorer regiones amplias del espacio químico. Pone el énfasis en la generación de esqueletos variados, dando lugar a moléculas con variedad de formas tridimensionales. No está dirigida a la obtención de moleculas específicas, y las quimiotecas derivadas de DOS se utilizan sobre todo para la identificación de nuevos ligandos (hit) para dianas biológicas a través de técnicas de cribado de alto rendimiento (high-throughput screening) para su aplicación en descubrimiento de fármacos y química biológica...
Uno de los objetivos de la Química Orgánica a los que se atribuye mayor importancia en los últimos tiempos es el desarrollo de nuevas metodologías para la exploración del espacio químico con la finalidad de identificar nuevas entidades químicas bioactivas que sirvan como base para el desarrollo de nuevos fármacos. Esta exploración require nuevos procesos sintéticos, siendo de especial importancia los que permiten la construcción de varios enlaces en una misma operación sintética, como las reacciones multicomponente. La síntesis orientada a diversidad (Diversity-Oriented Synthesis, DOS) es una aproximación relativamente reciente a la identificación de moléculas orgánicas bioactivas, diseñada para explorer regiones amplias del espacio químico. Pone el énfasis en la generación de esqueletos variados, dando lugar a moléculas con variedad de formas tridimensionales. No está dirigida a la obtención de moleculas específicas, y las quimiotecas derivadas de DOS se utilizan sobre todo para la identificación de nuevos ligandos (hit) para dianas biológicas a través de técnicas de cribado de alto rendimiento (high-throughput screening) para su aplicación en descubrimiento de fármacos y química biológica...
Description
Tesis de la Universidad Complutense de Madrid, Facultad de Farmacia, Departamento de Química en Ciencias Farmacéuticas, leída el 27-02-2019